Ученые наконец раскрыли, почему статины вызывают мышечную боль
Исследователи обнаружили, что статины могут связываться с ключевым мышечным белком, вызывая вредную утечку кальция в клетках, что объясняет распространенный побочный эффект
Короткое резюме
Ученые из Колумбийского университета определили возможную молекулярную причину мышечной боли и слабости, из-за которой многие пациенты отказываются от приема статинов, снижающих холестерин. Они выяснили, что некоторые статины связываются с рецептором рианодина в мышечных клетках, что приводит к утечке ионов кальция и нарушает нормальную функцию мышц.
Используя метод криоэлектронной микроскопии, исследователи напрямую наблюдали, как статин симвастатин присоединяется к двум конкретным участкам мышечного белка, открывая канал для выхода кальция. Эта утечка может непосредственно ослаблять мышечные волокна или активировать ферменты, разрушающие мышечную ткань. Побочные эффекты со стороны мышц затрагивают около 10% из 40 миллионов взрослых в США, принимающих статины, и долгое время оставались загадкой для науки.
Открытие указывает на два возможных пути решения проблемы: разработку новых статинов, которые не связываются с рецептором рианодина, или использование экспериментальных препаратов для блокировки утечки кальция. Руководитель исследования Эндрю Маркс уже сотрудничает с химиками для создания более безопасных лекарств, а его лабораторный препарат, закрывающий кальциевые каналы, готовится к тестированию на пациентах.
Молекулярный механизм
Статин симвастатин связывается с рецептором рианодина (RyR1) в мышцах, вызывая утечку кальция из внутриклеточных хранилищ
Причина симптомов
Повышенный уровень кальция в цитоплазме напрямую ослабляет мышцы или запускает процесс их постепенного разрушения
Масштаб проблемы
Мышечные побочные эффекты — основная причина отказа от статинов, они наблюдаются примерно у 10% пациентов (4 млн человек в США)
Потенциальные решения
Исследование открывает пути для создания новых статинов, не затрагивающих мышцы, или применения блокаторов кальциевых каналов для устранения побочного действия
Текст сгенерирован с использованием ИИ
