Единая платформа для синтеза нуклеозидных аналогов
Summary text
Недавно команда Роберта Бриттона из Университета Саймона Фрейзера (Канада) представила единую платформу для синтеза нуклеозидных аналогов. Соответствующая статья была опубликована в журнале Science 5 марта 2026 года.
Нуклеозидные аналоги являются важным классом противовирусных и противораковых препаратов. Несмотря на десятилетия интенсивных исследований в области медицинской химии, химическое пространство вокруг них остаётся недостаточно изученным, главным образом из-за трудоёмких процессов синтеза, ориентированных на отдельные молекулы и не обладающих гибкостью, необходимой для создания библиотек таких аналогов.
Исследовательская группа сообщает о создании гибкой, надёжной и высокопроизводительной платформы для синтеза нуклеозидных аналогов с использованием фоторедокс-кросс-сочетания. Этот метод позволяет одновременно получать как C-связанные, так и N-связанные нуклеозидные аналоги и унифицирует маршруты синтеза для нескольких различных классов нуклеозидных аналогов, включая 4′-тио-, 4′-имино- и пролекарства типа ProTides, исходя из одного простого и масштабируемого интермедиата. Используя эту платформу, группа успешно создала разнообразную библиотеку нуклеозидных аналогов и идентифицировала несколько соединений-лидеров с активностью против ВИЧ-1. Авторы ожидают, что этот новый подход к синтезу нуклеозидных аналогов будет стимулировать и поддерживать усилия по открытию лекарств в данной области.
